Tài liệu ôn thi tốt nghiệp tc dược – Hóa dược Dược lý Đại học Võ Trường Toản Nội dung ôn thi gồm các bài



tải về 0.76 Mb.
trang7/8
Chuyển đổi dữ liệu04.12.2017
Kích0.76 Mb.
#3828
1   2   3   4   5   6   7   8

2.1.3. Phân nhóm cephalosporin

Cấu trúc:

Để đơn giản hóa, người ta xem cephalosporin như là những amid của acid 7-amino cephalosporinic ( 7-ACA ).


Phân loại: dựa vào phổ kháng khuẩn

Cephalosporin thế hệ I

- Gồm có: cephalexin, cephadroxyl, cephalothin…

- Hoạt tính cao với hầu hết cầu khuẩn gram (+).

- Hoạt tính trên trực khuẩn ruột gram (-) hiếu khí (E.coli, klebsiella).



Cephalosporin thế hệ thứ II

- Gồm: cefuroxim, cefamandol, cefotetan, cefaclor…

- Gram (+): như cephalosporin I nhưng kém hơn.

- Gram (-): như cephalosporin I nhưng rộng hơn vì có thêm tác động trên enterobacter, proteus, haemophilus.



Cephalosporin thế hệ thứ III

- Gồm: cefotaxim, ceftriaxon, ceftazidim, cefoperazon, cefixim…

- Gram (+): như cephalosporin I nhưng kém hơn. Có hoạt tính cao với streptococci.

- Gram (-): như cephalosporin II nhưng mở rộng trên hầu hết enterobacter, nesseria, pseudomonas, haemophilus.

- Bền với β- lactammase.

- Phân bố tốt vào não (trừ cefoperazon và cefixim).



Cephalosporin thế hệ IV

- Cefepim là chất đầu tiên của nhóm này được đưa ra thị trường.

- Bền với β- lactamase.

- Phổ hoạt tính trội hơn cephalosporin III.

Tính chất:

- Lý tính: bột kết tinh trắng hoặc màu vàng nhạt, không có mùi hoặc hơi có mùi lưu huỳnh.

- Hóa tính: cephalosporin không bền vững do vòng β- lactam, nhóm carboxyl tác dụng kim loại kiềm tạo muối tan trong nước.

Dược động học:



Hấp thu:

- Cephalosporin I và II hấp thu tốt qua đường uống, cephalothin gây đau khi tiêm IM do đó thường dùng IV.

- Cephalosporin III và IV hấp thu tốt qua đường tiêm.

Phân bố:

- Cephalosporin I và II không thấm qua màng não ngay cả khi màng này bị viêm.

- Cephalosporin III và IV thấm tốt qua màng não (trừ cefoperazon và cefixim).

- Qua được nhau thai, đạt nồng độ cao ở hoạt dịch và màng ngoài tim.



Thải trừ:

- Cephalosporin thải trừ chủ yếu qua thận do đó cần giảm liều ở người suy thận.

- Cefoperazon thải trừ ưu thế qua mật, ceftriaxon 60% thải qua thận và 40% qua mật.

2.1.2. Kháng sinh điển hình của nhóm β- lactamin

2.1.2.1. PENICILLIN – G ( Benzyl penicillin )

Nguồn gốc:

Được chiết xuất từ môi trường nuôi cấy nấm Penicilinum notatum hoặc Penicillin chrysogenum.

Tính chất:

Bột kết tinh trắng, mùi đặc biệt, vị đắng, dạng acid khó tan trong nước, dạng muối Na+, K+ dễ hút ẩm tan trong nước, dễ bị phân hủy bởi ẩm, nhiệt độ, acid, kiềm. Hoạt tính được biểu thị bằng đơn vị quốc tế IU (1 IU = 0,6 µg)

Tác dụng:

- Tác dụng tốt với cầu khuẩn gram (+): Staphylococci, Pneumococci.

- Tác dụng rất tốt với các vi khuẩn kỵ khí.

Tác dụng phụ:

Dễ gây dị ứng (sốc phản vệ), cần thử phản ứng trước khi tiêm.

Chỉ định:

- Viêm phổi, viêm khớp.

- Viêm nội tâm mạc.

- Bệnh than, lậu, giang mai.

Chống chỉ định:

- Mẫn cảm.

- Vi khuẩn đã lờn với penicillin.

Cách dùng – liều dùng

Dạng dùng: lọ bột pha tiêm 500.000 IU, 1.000.000 IU, 5.000.000 IU.

Cách dùng – liều dùng:

A : tiêm bắp 3 – 6 triệu IU /ngày × 3 – 4 lần/ngày.

E : tiêm bắp 50.000 IU /kg/ngày × 3 – 4 lần /ngày.

Chú ý:

PNC – G hấp thu nhanh và thải trừ nhanh nên thời gian tác dụng ngắn. Muốn kéo dài tác dụng phải dùng penicillin ở dạng dẫn chất như procain benzyl penicillin, benzathyl benzyl penicillin.



2.1.2.2. PHENOXYMETYL PENICILLIN (Penicillin V)

Nguồn gốc:

Được chiết xuất từ môi trường nuôi cấy nấm Penicillinum notatum.

Tính chất:

Bột kết tinh trắng, không mùi, vị hơi chua đắng, không hút ẩm, khó tan trong nước, bền trong môi trường acid ở dạ dày. Hoạt tính của PNC – V được tính bằng IU.

Tác dụng:

Hoạt phổ tương tự PNC – G nhưng chống vi khuẩn gram (-) và vài loài kỵ khí kém PNC - G 10 lần.

Tác dụng phụ:

- Dị ứng : mề đay,sốt, ngứa.

- Rối loạn tiêu hóa : buồn nôn, tiêu chảy.

- Liều cao ở người suy thận : chóng mặt, co giật, rối loạn về máu.

Chỉ định:

- Nhiễm khuẩn tai mũi họng (E.N.T), da và niêm mạc.

- Nhiễm khuẩn nhẹ ở đường hô hấp ở trẻ em.

- Chỉ định tiếp sau khi dùng PNC – G.

Chống chỉ định:

- Mẫn cảm.

- Vi khuẩn đã lờn với penicillin

Cách dùng – Liều dùng:

- Dạng dùng : viên nén 200.000 IU, 400.000 IU.

- Cách dùng – liều dùng: Uống trước bữa ăn 1 giờ.

A : 2 – 4 triệu IU/ngày × 3 – 4 lần/ngày.

E : 50.000 – 400.000 IU/kg/ngày × 3 lần/ngày.

2.1.2.3. AMINOBENZYL PENICILLIN (Ampicillin)

Tính chất:

Là kháng sinh bán tổng hợp dạng bột kết tinh trắng, không mùi, vị đắng; dạng acid ít tan trong nước, không tan trong dung môi hữu cơ; dạng muối natri tan trong nước, ít tan trong trong dung môi hữu cơ.

Tác dụng:

Hoạt phổ tương tự như PNC – G, nhưng trên vi khuẩn gram (-) thì mạnh hơn PNC – G, hấp thu tốt khi dùng đường uống, thức ăn ảnh hưởng đến hấp thu thuốc nên uống lúc bụng đói.

Tác dụng phụ:

- Dị ứng.

- Rối loạn tiêu hóa.

- Nhiễm nấm candida.

Chỉ định:

Nhiễm trùng hô hấp, E.N.T, răng miệng, thận, tiết niệu, sinh dục.

Chống chỉ định:

- Mẫn cảm.

- Vi khuẩn đã lờn với penicillin

Cách dùng – Liều dùng:

Dạng dùng:

- Viên nang, nén 250mg, 500mg.

- Hỗn dịch uống 100 – 500mg/5ml.

- Lọ bột pha tiêm 500mg, 1.000mg

Cách dùng – liều dùng:

- Uống trước khi ăn 30 – 60 phút

A : 2 – 4g/ngày × 3 – 4 lần/ngày.

E : tùy theo tuổi.

- Tiêm bắp, tiêm tĩnh mạch: 0,5 – 1g/ lần × 2 – 3 lần/ngày


2.1.2.4. AMOXICILLIN

Tính chất

Là dẫn chất tổng hợp của ampicillin tác dụng tương tự ampicillin nhưng hấp thu nhanh và hoàn toàn hơn. Hiệu lực đường uống gấp 2 lần ampicillin đó là điểm khác biệt chính giữa 2 thuốc. Thức ăn không ảnh hưởng đến sự hấp thu thuốc. Liều dùng bằng 1/2 so với ampicillin.

Cách dùng – Liều dùng

Dạng dùng:

- Viên nang 250, 500, 1000 mg.

- Gói bột 250mg.

- Hỗn dịch uống 125mg/5ml, 250mg/5ml.

Cách dùng – liều dùng:

A : uống 0,75 – 1,5g/ngày chia 3 lần.

E : tùy theo tuổi.

2.1.2.5. CEPHALEXIN

Chỉ định:

Nhiễm trùng E.N.T, hô hấp, đường tiểu, da.

Cách dùng – Liều dùng:

Dạng dùng

- Viên nang 250mg, 500mg.

- Gói bột 125mg/ gói.

- Lọ bột pha tiêm 1g.

Cách dùng – liều dùng

A : uống 500mg/lần × 2 lần /ngày.

E : uống 25 – 50mg/kg/ngày.

Tiêm IM hoặc IV: 1g/lần × 2 – 4g/ngày.



2.1.2.6. CEFUROXIM

Chỉ định:

Viêm tai giữa, viêm xoang, nhiễm trùng E.N.T, hô hấp, máu, đường tiểu, lậu, xương khớp và phần mềm, phòng ngừa nhiễm trùng phẫu thuật.

Cách dùng – Liều dùng:

Dạng dùng:

- Viên nén 250mg, 500mg.

- Lọ bột pha tiêm 750mg.

Cách dùng – Liều dùng:

PO: A : 250 – 500mg/lần × 2lần/ngày

E : 15mg/kg/ngày.

IM, IV : 750mg/lần × 2 – 3 lần/ngày.

2.1.2.7. CEFOTAXIM

Tác dụng:

Là cephalosporin thế hệ thứ III, có phổ kháng khuẩn rộng trên vi khuẩn gram(-) MIC thấp, phân bố vào não tốt.

Chỉ định:

- Các loại nhiễm khuẩn kháng cephalosporin I và II.

- Trị liệu khởi đầu các nhiễm khuẩn hỗn hợp.

- Điều trị theo kinh nghiệm các nhiễm khuẩn đe dọa tính mạng do các vi khuẩn đề kháng.

Cách dùng – Liều dùng:

Dạng dùng: lọ bột pha tiêm 1g

Cách dùng – liều dùng: Tiêm IM hoặc IV

A : 1 – 2g /lần × 2lần.

E : 50 – 100mg/kg/ngày × 2 – 4lần/ngày



2.1.2.8. CEFTRIAXON

Tác dụng:

Hoạt phổ tác dụng rộng, MIC thấp, T1/2 dài (8 giờ), thải trừ 60% qua thận và 40% qua mật.

Chỉ định:

- Các nhiễm trùng nặng gây bới các chủng vi khuẩn đề kháng với các β - lactamin khác (đặc biệt nhiễm trùng bệnh viện).

- Trị lậu, hạ cam: 1 liều duy nhất.

- Viêm tai giữa cấp: hiệu quả bằng 10 ngày điều trị với amoxicillin hoặc cefaclor.

- Trị viêm màng não.

- Kháng sinh phòng ngừa nhiễm trùng phẫu thuật.

Cách dùng – Liều dùng:

Dạng dùng : lọ tiêm bột 500mg, 1.000mg

Cách dùng – liều dùng:

- Bệnh nhiễm khuẩn IM hoặc IV

A : 1 – 2g/ngày , ngày 1 lần

E : 50mg/kg/ngày

- Bệnh lậu cấp liều duy nhất 250mg IM



2.2. NHÓM AMINOSID

2.2.1. Đại cương về nhóm aminosid

Kháng sinh đầu tiên nhóm aminosid được sử dụng trong lâm sàng là streptomycin. Đây là nhóm kháng sinh có tác động diệt khuẩn.



2.2.1.1. Phân loại:

Tùy theo nguồn gốc có thể chia aminosid ra làm 2 loại :

 Aminosid thiên nhiên

- Streptomycin.

- Gentamycin.

- Kanamycin.

- Tobramycin.

- Neomycin.

- Paromomycin.

 Aminosid bán tổng hợp

- Amikacin.

- Dibekacin.

- Neltimycin.

- Framycetin.

- Spectinomycin.

2.2.1.2. Cơ chế tác động:

Aminosid thấm qua lớp vỏ tế bào vi khuẩn 1 phần nhờ hệ thống vận chuyển hoạt động phụ thuộc oxy của vi khuẩn, nên vi khuẩn kỵ khí tuyệt đối không chịu tác động của aminosid.

Trong tế bào vi khuẩn, aminosid gắn vào tiểu đơn vị 30S của ribosom vi khuẩn làm ngăn cản sự tổng hợp protein và cũng làm sai lệch sự phiên mã của ARNm.

2.2.1.3. Cơ chế đề kháng của vi khuẩn:

Theo 3 cơ chế chính:

- Thay đổi bề mặt tế bào nên ngăn cản aminosid thấm qua màng.

- Làm mất hoặc thay đổi cấu trúc của các receptor trên tiểu đơn vị 30S nên thuốc không gắn vào được.

- Tạo ra các enzym làm bất hoạt aminosid.

2.2.1.4. Dược động học:

Hấp thu: Không hấp thu qua đường uống. Đường sử dụng là IM hoặc IV chậm.

Phân bố:

- Kém vào mô, dịch đường hô hấp.

- Tập trung với nồng độ cao ở thận và tai trong.

- Phản ứng viêm làm tăng sự phân bố thuốc vào màng bụng, màng tim.



Thải trừ: qua thận.

2.2.1.5. Phổ hoạt tính:

Hiệu lực diệt khuẩn cao:

- Trực khuẩn gram (-) hiếu khí: các vi khuẩn đường ruột, haemophylus, pseudomonas.

- Trực khuẩn gram (+): mycobacterium, corynebacterium, histeria.

- Cầu khuẩn gram (+): staphylococcus Methi-S.

- Đặc biệt spectinomycin tác dụng rõ trên lậu cầu, amikacin hiệu lực trên các mầm đa đề kháng và nhiễm trùng bệnh viện.



2.2.1.6. Tác dụng phụ:

- Trên tai: rối loạn tai (giảm thính lực) và rối loạn tiền đình (chóng mặt, mất điều hòa và thăng bằng). Các tổn thương này không hồi phục khi ngừng thuốc.

Gentamycin, streptomycin tác dụng ưu thế trên tiền đình.

Amikacin, kanamycin và neomycin tác dụng phụ ưu thế trên tai.

Neltimycin ít tác dụng phụ trên tai nhất.

Độc tính trên tai tăng theo các yếu tố: người già, suy thận, tiền sử bệnh về tai, dùng chung thuốc lợi tiểu (furosemid…).

- Trên thận: liều cao và kéo dài ảnh hưởng đến chức năng tế bào tiểu quản thận và sự lọc của cầu thận. Có sự hồi phục nếu ngưng hoặc giảm liều.

Streptomycin ít gây độc thận.

Neomycin gây độc tính trên thận rất cao nên chỉ dùng để có tác dụng tại chỗ.

Độc tính trên thận gia tăng khi dùng aminosid chung với amphotericin B, cephalosporin hoặc ở bệnh nhân mất nước.



Tác dụng phụ khác: ít xảy ra

- Phản ứng quá mẫn: sốc phản vệ và ban đỏ, viêm da tróc vảy, viêm lưỡi.

- Ức chế thần kinh cơ: ở liều cao gây liệt hô hấp.

2.2.2. Kháng sinh điển hình của aminosid

2.2.2.1. GENTAMYCIN

Nguồn gốc:

Được ly trích từ môi trường nuôi cấy nấm Micromonospora purpurea.

Tính chất:

Bột kết tinh trắng hoặc vàng, không mùi. Dễ tan trong nước, không tan trong ethanol, bền với ánh sáng, không khí, nhiệt độ.

Chỉ định:

Nhiễm trùng hô hấp, tiết niệu, tiêu hóa, xương, mô mềm, viêm màng não, viêm màng bụng, nhiễm khuẩn huyết.

Chống chỉ định:

- Mẫn cảm.

- Tổn thương chức năng thận.

- Phụ nữ có thai.

- Nhược cơ.



Cách dùng – Liều dùng

Dạng dùng:

- Ống tiêm : 40mg/2ml, 80mg/2ml.

- Thuốc nhỏ mắt, kem, mỡ 0,1% - 0,3%

Cách dùng – liều dùng:

A: Chức năng thận bình thường : IM 3mg/kg/ngày × 3lần.

Tổn thương chức năng thận : IM 1mg/kg/ngày × 3lần.

E : 2mg/kg/ngày × 3 lần.

Chú ý:

- Không dùng đồng thời với kháng sinh cùng họ.

- Không phối hợp với furosemid hoặc thuốc ức chế thần kinh cơ.

2.2.2.2. TOBRAMYCIN

Nguồn gốc:

Chiết xuất từ môi trường cấy Streptomyces tenebrarius hoặc bán tổng hợp từ kanamycin.



Chỉ định:

Nhiễm khuẩn huyết, viêm xương tủy, viêm phổi, nhiễm trùng da, xương, mô mềm, tiết niệu, sinh dục, màng não.

Cách dùng – Liều dùng:

Dạng dùng

- Ống tiêm 80mg/2ml

- Thuốc nhỏ mắt 0,3% lọ 5ml

Cách dùng – liều dùng

- Tiêm IM hoặc IV

A : 1,5mg/kg/ 8 – 12 giờ

E : 3mg/kg/ngày × 2 – 3 lần/ngày

Suy thận : 1mg/kg/ngày

2.2.2.3. AMIKACIN

Chỉ định:

Hoạt tính cao trên các chủng vi khuẩn đề kháng: nhiễm trùng thận, tiết niệu, sinh dục, nhiễm trùng huyết, viêm nội tâm mạc, viêm màng não, nhiễm khuẩn hô hấp, ngoài da, khớp.

Cách dùng – Liều dùng:

Dạng dùng : lọ bột pha tiêm 50 – 500mg

Cách dùng – liều dùng: IM hoặc IV

15mg/kg/ngày × 1 – 2lần/ngày

Suy thận 7,5 mg/kg/ngày



2.3. NHÓM MACROLID

2.3.1. Đại cương về nhóm macrolid

Đây là nhóm kháng sinh có tác dụng kìm khuẩn ở nồng độ trong huyết tương, tuy nhiên ở mô nồng độ thường cao hơn và có tác dụng diệt khuẩn.



2.3.1.1. Phân loại:

Dựa vào nguồn gốc, macrolid được chia làm 2 loại :

Macrolod thiên nhiên:

- Erythromycin.

- Oleandomycin.

- Troleandomycin.

- Josamycin.

- Spiramycin

Macrolid tổng hợp:

- Azithromycin.

- Clarithromycin.

- Roxythromycin.



2.3.1.2. Cơ chế tác động:

Macrolid ức chế sự tổng hợp protein của vi khuẩn, vị trí tác động là tiểu đơn vị 50S của ribosom, tại đây chúng ngăn không cho phức hợp acid amin ARNt thực hiện việc giải mã di truyền.



2.3.1.3. Cơ chế đề kháng của vi khuẩn:

- Đa số vi khuẩn gram (-) đề kháng tự nhiên.

- Biến đổi điểm đích trên ribosom.

- Giảm tính thấm của thuốc qua màng.



2.3.1.4. Dược động học:

- Hấp thu: hấp thu tốt qua đường uống, ngoài trừ erythromycin base bị phân hủy bởi acid dạ dày nên cần bào chế dạng viên bao tan ở ruột (capsule hay các muối stearat, propionat, etyl succinat) mới uống được.

- Phân bố: rộng rãi , trừ não và dịch não tủy, qua được nhau thai.

- Thải trừ: qua gan (không cần giảm liều khi suy thận).



2.3.1.5. Phổ hoạt tính:

- Trực khuẩn gram (+): clostridium, corynebacterium.

- Mầm nội bào: clamydia, mycoplasma.

- Lậu cầu, màng não cầu khuẩn.



2.3.1.6. Tác dụng phụ: Đây là nhóm kháng sinh ít độc nhất

- Rối loạn tiêu hóa: buồn nôn, đau bụng, tiêu chảy…

- Viêm gan ứ mật có thể xảy ra với erythromycin estolat và troleandomycin khi dùng kéo dài > 1 tuần, ngừng thuốc sẽ khỏi.

- Viêm tắc tĩnh mạch khi tiêm IV (cần tiêm chậm).



2.3.2. Kháng sinh macrolid điển hình

2.3.2.1. ERYTHROMYCIN

Nguồn gốc:

Chiết xuất từ môi trường nuôi cấy Streptomyces erytheus

Tính chất:

Erythromycin base là tinh thể không màu hoặc bột trắng có ánh vàng sáng, không mùi, vị đắng, ít tan trong nước, tan trong ethanol và các dung môi hữu cơ.

Chỉ định:

Nhiễm trùng E.N.T, da, răng miệng, tiết niệu,sinh dục, dự phòng tái phát thấp khớp cấp, tương đối an toàn cho phụ nữ có thai (ngoại trừ dạng estolat).

Tương tác:

- Với astemizol, terfenadin: nguy cơ gây xoắn đỉnh.

- Với theophylin, cafein, digoxin, corticoid: tăng nồng độ các thuốc này trong huyết tương.

- Với wafarin: tăng nguy cơ xuất huyết.

- Với ergotamin: gây thiếu máu, hoại tử đầu chi.

Chống chỉ định:

- Mẫn cảm.

- Suy gan.

- Bệnh nhân đang điều trị terfenadin, astemizol, ergotamin.

Cách dùng – Liều dùng:

Dạng dùng:

- Viên bao , viên nang 250 mg, 500 mg

- Gói bột 125 mg, 250 mg, 500 mg.

- Lọ bột pha tiêm : 250 mg, 500 mg, 1000 mg.

- Dùng ngoài : dung dịch 1,5%, 2%, gel, mỡ

Cách dùng – liều dùng:

- PO (trước khi ăn):

A : 2 -4 g/ngày × 2 – 3 lần.

E : 25 – 30 mg/kg/ngày × 4lần /ngày.

- IV chậm: 300 – 600mg/6 – 8 giờ

2.3.2.2. SPIRAMYCIN

Nguồn gốc:

Được chiết xuất từ môi trường nuôi cấy nấm Streptomyces ambofaciens.

Tính chất:

Bột màu trắng đến trắng vàng, vị đắng, rất tan trong methanol, ethanol, aceton và ít tan trong nước. Bị biến đổi cấu trúc trong môi trường acid.

Chỉ định:

- Nhiễm khuẩn TMH, da, sinh dục, xương.

- Phòng ngừa viêm màng não do meningococcus khi chống chỉ định với rifampicin, ngừa tái phát thấp khớp cấp khi dị ứng với penicillin.

- Trị nhiễm toxoplasma ở bệnh nhân mang thai.

Tương tác:

- Không tìm thấy tương tác nào với theophylin, ergotamin.

- Với levodopa làm giảm nồng độ levodopa trong máu.

Chống chỉ định: Dị ứng, viêm gan.

Cách dùng – liều dùng:

Dạng dùng:

- Viên bao phim 1,5 M.I.U, 3 M.I.U.

- Gói bột 0,375 M.I.U, 0,75 M.I.U.

- Lọ bột pha tiêm 1,5 M.I.U pha thành 4ml.

Cách dùng – liều dùng:

A : 6 – 9 M.I.U/ngày × 2 – 3 lần/ngày.

E : 150.000 – 300.000 IU/kg/ngày × 2 – 3 lần/ngày.

2.3.2.3. AZITHROMYCIN

Chỉ định:

Nhiễm trùng hô hấp, da, mô mềm, đường tiểu, sinh dục. Thời gian bán hủy 48 giờ chỉ dùng 1 lần trong ngày.

Tương tác:

- Với astemizol, terfenadin : nguy cơ gây xoắn đỉnh.

- Với theophylin, cafein, digoxin, corticoid : tăng nồng độ các thuốc này trong huyết tương.

- Với wafarin : tăng nguy cơ xuất huyết.

- Với ergotamin : gây thiếu máu, hoại tử đầu chi.

Chống chỉ định:

- Mẫn cảm.

- Suy gan.

- Bệnh nhân đang điều trị terfenadin, astemizol, ergotamin.

Cách dùng – Liều dùng:

Dạng dùng:

- Viên nang 250mg

- Gói bột 100mg

Cách dùng – liều dùng: Uống 1 giờ trước bữa ăn hoặc 2 giờ sau bữa ăn.

A : 500mg/lần/ngày × 3 ngày.

E <12 tuổi : 10mg/kg ngày đầu, sau đó 5mg/kg.

2.4. NHÓM CLORAMPHENICOL

2.4.1. Đại cương nhóm Cloramphenicol:

Đây là nhóm kháng sinh có phổ kháng khuẩn rộng và phân tán tốt vào các mô trong cơ thể và được ưa chuộng trong sử dụng. Nhưng năm 1950 sự phát hiện độc tính đáng kể trên cơ quan tạo máu đã giới hạn việc sử dụng nhóm này trên lâm sàng.



2.4.1.1. Phân loại:

Nhóm phenicol gồm 2 kháng sinh :

- Cloramphenicol : được ly trích từ chủng Streptomyces venezuela.

- Thiamphenicol : dẫn chất tổng hợp của cloramphenicol.



2.4.1.2. Cơ chế tác động:

Ức chế sự tổng hợp protein của vi khuẩn do thuốc gắn vào tiểu đơn vị 50S của ribosom ngăn chặn sự thành lập cầu nối peptid giữa các acid amin.



2.4.1.3. Cơ chế đề kháng của vi khuẩn:

- Vi khuẩn tiết men transferase làm thuốc mất hoạt tính .

- Giảm tính thấm thuốc qua màng.

2.4.1.4. Dược động học:

- Hấp thu: tốt qua đường uống (cloram 75 – 90%, thiam gần như hoàn toàn).

- Phân bố: tốt vào mô cơ thể, qua nhau thai và sữa mẹ.

- Thải trừ: qua thận.



2.4.1.5. Phổ hoạt tính:

- Rộng trên cả vi khuẩn gram (-) và gram (+) (ngoại trừ pseudomonas).

- Thuốc có tác dụng kìm khuẩn, nhưng sẽ có tác dụng diệt khuẩn với H. influenzae, staph. pneumoniae, neisseria meningitidis.

2.4.1.5. Tác dụng phụ:

- Trên máu: cloramphenicol gây ức chế tủy xương  thiếu máu bất sản với tỷ lệ mắc phải 1/24.000 và không hồi phục.

- Hội chứng xám: ở trẻ sơ sinh với các biểu hiện ói mửa, da xanh tím, hô hấp nhanh và không đều, trụy mạch, có thể tử vong, nguyên nhân do hệ thống khử độc ở gan chưa hoàn chỉnh.

- Rối loạn tiêu hóa.

- Bội nhiễm nấm candida.

- Dị ứng.

- Cloramphenicol gây trụy tim mạch khi dùng liều cao trị thương hàn.

2.4.2. Kháng sinh điển hình

2.4.2.1. CLORAMPHENICOL

Được phân lập từ môi trường nuôi cấy Streptomyces venezuelae năm 1947 cũng chính năm này cloramphenicol đã dập tắt được trận dịch thương hàn với kết quả không ngờ.

Chỉ định:

Do nhiều độc tính, lại có thuốc khác hiệu quả hơn nên cloramphenicol chỉ sử dụng trong các trường hợp sau :

- Nhiễm trùng mắt

- Thương hàn và phó thương hàn.

- Viêm màng não, abcess não do vi khuẩn kỵ khí.

- Nhiễm trùng phế quản, phổi.

- Nhiễm trùng gan mật.

Tương tác:

- Đối kháng penicillin, aminosid.

- Ức chế chuyển hóa làm tăng hoạt tính phenytoin, tolbutamid, clopropamid, dicoumarol.

Chống chỉ định:

- Phụ nữ có thai, nuôi con bú.

- Trẻ < 6 tháng tuổi.

- Suy gan thận.

- Người có tiền sử suy tủy.

Cách dùng – Liều dùng:

Dạng dùng:

- Viên nang, nén 250mg, 500mg.

- Hỗn dịch uống.

- Lọ bột pha tiêm 1g.

- Thuốc nhỏ mắt 0,4%; mỡ 1,5%.

Cách dùng – liều dùng:

- Uống A : 2 – 3g/ngày × 3 – 4 lần/ngày.

E : 50mg/kg/ngày.

- Tiêm IM, IV : 1g

2.5. NHÓM TETRACYCLINE

2.5.1. Đại cương

Đây là nhóm kháng sinh có tác dụng kìm khuẩn ngoại trừ minocycline có tác dụng diệt khuẩn và được sử dụng từ năm 1948.



2.5.1.1. Phân loại: Nhóm cycline được chia thành 2 thế hệ

Thế hệ I: gồm những chất có thời gian tác động ngắn hoặc trung bình

- Clotetracycline.

- Tetracycline.

- Oxytetracyclin.

- Demeclocyclin.

Thế hệ II: gồm những chất có thời gian tác dụng kéo dài và hấp thu gần như hoàn toàn

- Doxycyclin.

- Minocyclin.



tải về 0.76 Mb.

Chia sẻ với bạn bè của bạn:
1   2   3   4   5   6   7   8




Cơ sở dữ liệu được bảo vệ bởi bản quyền ©tieuluan.info 2022
được sử dụng cho việc quản lý

    Quê hương